TENOLAM E (Эфавиренц, Ламивудин, Тенофовир DF)

3 500 

Название препарата: TENOLAM E
Активное вещество: Эфавиренц, Ламивудин, Тенофовир DF
Форма выпуска: Таблетки
Упаковка: 30 таблеток
Производитель: Hetero, Индия

Доставка включена. Минимальный заказ 6 банок.

Заказать ВИЧ-терапию:

+7913 674-0863  

Описание

Эфавиренц является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Активность эфавиренза опосредуется преимущественно неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1 (RT). ВИЧ-2 RT и клеточные ДНК-полимеразы человека, альфа, бета, гамма и дельта не ингибируются эфавиренцем.

Кардиологическая электрофизиология
Влияние эфавиренца на интервал QTc оценивали в открытой, позитивной и плацебо-контролируемой, фиксированной одностадийной трехпериодной трехпроцессорной кроссинговой QT-исследовании у 58 здоровых субъектов, обогащенных полиморфизмами CYP2B6. Средний C max эфавиренца у субъектов с генотипом CYP2B6 * 6 / * 6 после введения 600 мг суточной дозы в течение 14 дней был в 2,25 раза средним C max, наблюдаемым у пациентов с генотипом CYP2B6 * 1 / * 1. Наблюдалась положительная связь между концентрацией эфавиренца и продолжением QTc. На основании зависимости концентрации QTc среднее удлинение QTc и его верхний 90% доверительный интервал составляют 8,7 мс и 11,3 мс у субъектов с генотипом CYP2B6 * 6 / * 6 после введения 600 мг суточной дозы в течение 14 дней ( см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Ламивудин — синтетический нуклеозидный аналог. Внутриклеточно ламивудин фосфорилируется с его активным 5′-трифосфатным метаболитом, ламивудинтрифосфатом (3TC-TP). Основным способом действия 3TC-TP является ингибирование ВИЧ-1 RT через прекращение ДНК-цепи после включения нуклеозидного аналога.

Тенофовир DF представляет собой аналог ациклического нуклеозидфосфонатного диэфира монофосфата аденозина. Тенофовир DF требует начального гидролиза сложного диэфира для превращения в тенофовир и последующих фосфорилирования клеточными ферментами с образованием тенофовира дифосфата, облигатного ограничителя цепи. Тенофовир дифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 RT, конкурируя с природным субстратом, дезоксиаденозин-5′-трифосфатом и после включения в ДНК путем прекращения цепи ДНК. Тенофовир дифосфат является слабым ингибитором ДНК-полимераз млекопитающих, альфа и бета, и гамма-митохондриальной ДНК-полимеразой.

Заказать ВИЧ-терапию:

+7913 674-0863  

Поделиться ссылкой: